奥利司他胶囊有小剂量的吗'感觉药劲大怎么办'

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对体重正常和肥胖志愿者的研究表明,机体对奥利司他的吸收量极微,口服后8小时测不出完整的奥利司他血浆浓度(<5ng/ml)。通常治疗剂量的奥利司他全身吸收极其有限,无蓄积,血浆中仅偶尔可测出完整的奥利司他,浓度很低(<10ng/ml或0.02μm)。
奥利司他
天津体彩网 由于奥利司他几乎不被吸收,所以难以测定其分布容积,全身的药代动力学也不能检测。在体外,99%以上的奥利司他与血浆蛋白结合(脂蛋白、白蛋白是主要的结合蛋白)。奥利司他很少与红细胞结合。

天津体彩网动物试验提示,奥利司他的代谢主要集中在胃肠道壁。在肥胖患者中进行的研究显示,在极少部分被全身吸收的药物成分中有两种主要的代谢产物,m1(4-环内酯环水解产物)和m3(m1附着一个n-甲酰基亮氨酸裂解产物)占全部血浆浓度的42%。m1和m3具有一个开放的β-内酯环,对脂酶抑制活性极弱(与奥利司他相比,分别低1000倍和2500倍)。治疗剂量时,m1和m3的抑酶活性及血浆浓度很低(平均为m1-26μg/ml和m3-108μg/ml),因此这两种代谢产物不具有药理意义。

对正常体重和肥胖者的研究表明,未吸收的药物主要通过粪便排出体外。所服用剂量的大约97%是从粪便排泄,其中83%是原形奥利司他,奥利司他所有相关物的累计肾排泄量低于2%。药物彻底排出(粪便和尿液)需要3~5天。对于正常体重者和肥胖受试者,奥利司他的代谢是很相似的。奥利司他、m1和m3均可以经胆汁排泄。测定粪便中脂肪含量表明,本药的药效在给药后24-48小时即可显现,停止治疗后48-72小时,粪便中脂肪含量便恢复到治疗前水平。

餐时或餐后1小时内口服1粒。如果有一餐未进或食物中不含脂肪,则可省略一次服药。此外,必要时可以搭配维生素同时服用。如果感觉药劲大大的话可以适当地减少剂量。

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